中國首次合成阿波霉素 或治超級細菌

[2018.09.07] 發表

【明報專訊】重慶大學藥學院研究團隊最近在醫藥學上取得大突破,實現了全球首次對阿波霉素(Albomycins)3種化合物的全合成,有望成為「超級細菌」(又稱多重耐藥性細菌)的治療特效藥物。而該項研究成果已於4日在《自然通訊》(Nature Communications)科學期刊上發表。

因濫用抗生素導致超級細菌的出現及蔓延,已對人類健康構成了新的威脅,而1947年從土壤灰色鏈霉菌的代謝物中分離得到、具有顯著抗菌活性的天然產物阿波霉素,雖然在治療肺炎有很好的效果,但因純度很低,且有副作用。

重慶大學藥學院院長、國家千人計劃專家賀耘教授表示,6年前帶領團隊從事阿波霉素化合物的合成研究,直至2017年下半年,終於成功將阿波霉素δ1、δ2和ε三個化合物首次全合成,並對它們分別進行活性測試,發現其各自具有不同的抗菌活性,「因為它的分子很複雜,人工合成技術難度高,一直沒有研究成功過」。賀耘教授續指,合成物中的阿波霉素δ2表現出優良的抗菌活性,其最小抑菌濃度普遍低於市場上正在使用的抗生素環丙沙星、萬古霉素和青霉素,對臨H分離得到的多重耐藥菌MRSA(耐甲氧西林金黃色葡萄球菌)也有很好的抑制活性,對肺炎鏈球菌的抗菌活性更是達到了納克每毫升的級別。

對於目前正在威脅全球的「超級細菌」,賀耘指出,研究團隊發現阿波霉素δ2不僅能殺死該細菌,而且比其他抗生素用量還低幾百倍,「如果將阿波霉素研製成新藥,有可能成為治療肺炎和抗擊一些超級病菌的特效藥物」。

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